甲基群勃龙

微量,类固醇,单位

 

甲基群勃龙

 

产品描述:

甲基群勃龙是目前最强力的口服类固醇,是群勃龙的衍生物,因为其经过C-17α-烷基化,所以可以口服。这种改良型的类固醇药效显著强于被甲基化之前,经检测,它的效力是甲基睾酮的120-300倍,合成代谢和雄激素作用之间的分离也更大。每毫克的甲基群勃龙要比市面上其他类固醇活性更高。只要0.5-1毫克就能产生显著效果。但是它的效力也与它的毒性成正比,所以目前只应用于实验研究。

产品历史:

甲基群勃龙问世于1965年,问世初期立即被认定为当时最有效的合成代谢物质。虽然其活性较高,但是很少用于人体治疗。在20世纪60年代晚期和70年代初期甲基群勃龙才被允许进入临床医疗,最显著的是用于治疗晚期乳腺癌。它极其强烈的合成代谢/雄激素反应能够抵御雌性激素的内源性反应,以减缓肿瘤生长。然而好景不长,甲基群勃龙也因为其巨大的副作用而被人们抛弃。

到70年代中期,甲基群勃龙应用于动物实验研究,特别是有关雄激素受体活性的研究。对于这方面,甲基群勃龙非常合适,它能抵御血清结合蛋白,使它相对其他类固醇来说成为极好的体外受体结合范例。因其强大的抗代谢力,所以即使是活性的甲基群勃龙代谢物也不会对实验结果有多大影响。人体组织对于大多数类固醇的代谢是相当容易的,这意味着潜伏期研究中遇上某些影响结果的问题是很麻烦的。甲基群勃龙因为能有效抵御代谢所以基本不会出现多大问题,但如今它仅限于研究使用。

市场供给:

甲基群勃龙是非商业药品。

甲基群勃龙是诺龙的一种改良产品,它的不同之处在于:1)在碳17 -α中加入甲基来保护激素口服时的活性;2)在碳9和碳11中引入了双键,从而增加了它的结合亲和力,减缓了它的新陈代谢。因此产生的类固醇与诺龙相比,效力更强,半衰期更长,对血清结合蛋白的亲和力更低。在化学结构上,甲基群勃龙只比诺龙在碳-17的地方多了甲基,但这恰好改变了甲基群勃龙的活性,所以,让它有了比诺龙除了口服外更多的用药方式。

副作用(雌激素):

甲基群勃龙不可被人体芳构化,尚未测出雌激素性。值得注意的是,甲基群勃龙表现出了与孕酮受体有明显的亲和力。副作用也因此与雌激素有关,包括睾酮生产的负反馈抑制、增加脂肪储存的速率。孕激素对乳腺组织的生长也增加雌激素的刺激作用。这两种荷尔蒙之间有着强大的协作力。就算没有过多的雌激素,在孕激素的作用下也会产生男性乳房发育症。使用抗雌激素才会抑制这种症状中的雌激素成分,可以缓解孕激素引起的乳房发育症。

副作用(雄激素):

虽然被归类为合成代谢类固醇,但这种物质仍然会导致雄激素副作用。副作用可能包括油性皮肤,痤疮和身体/面部毛发生长的发作。合成代谢/雄激素类固醇也可能加重男性脱发。女性也被警告合成代谢/雄激素类固醇存在潜在的致病作用。这些副作用可能包括声音的加深,月经失调,皮肤纹理变化,面部毛发生长和阴蒂扩大。此外,5-α还原酶不代谢甲基群勃龙,因此其相对雄激素性不受非那雄胺或度他雄胺的影响。

副作用(肝毒性):

甲基群勃龙是一种是C17α烷基化合物。这种改变可以保护药物活性不受肝脏破坏,口服给药后进入血液的比例高。C17α-烷基化的同化/雄激素类固醇具有肝毒性,长期或高剂量使用可能导致肝损伤。极端情况下还可能会对身体机能产生致命影响。建议服药的每个周期定时让医生检测肝功能和整体健康。为了避免肝炎,C17α-烷基化的类固醇服用时间通常限于6-8周。

甲基群勃龙是一种强效的口服类固醇,具有高抗肝代谢率。但这也使它极具肝毒性的特质,因此它禁止作为药品开给患者。1966年德国波恩大学发表的研究表明了这一点。事实上,研究人员认为这是人类最需要研究的具有肝毒性的类固醇,在说明时总结了他们的发现:

“身体健康的成年人每天口服少于1.0毫克的甲基群勃龙就能产生和代谢合成药剂一样的效果。我们也对肝功能做了测试,采用多参数测量法(BSP滞留、总胆红素、活性转氨酶、碱性磷酸酶、血清胆碱酯酶的活性、促凝血球蛋白原血浆),发现目前甲基群勃龙是最具肝毒性的类固醇。”

建议服用本品的同时补充肝脏解毒剂,如Liver Stabil, Liv-52或者肝得健。

副作用(心血管):

合成/雄激素类固醇可能对血清胆固醇产生有害影响。这包括降低高密度蛋白(有益)胆固醇值和增加低密度蛋白(有害)胆固醇值,这可能会使HDL向LDL转变从而增加动脉硬化的风险。合成/雄激素类固醇对血脂的影响基于剂量、服药方法(口服或者注射)、类固醇种类(芳构化或未芳构化)和对肝代谢的抵抗水平。甲基群勃龙虽然没有广泛应用于人类疾病治疗,但目前已知的副作用有:影响血脂值、增加动脉粥样硬化的风险。也可能影响血压和甘油三酯、减少皮下松弛、使左心室肥厚、潜在增加心血管疾病和心肌梗塞的风险。

为了减少心血管疾病风险,建议您保持锻炼,尽量减少饱和脂肪、胆固醇和简单碳水化合物的摄入。可以补充鱼油(每天4克)和具有抗氧化成分的Lipid Stabil或者类似产品。

副作用(睾酮抑制):

足量的合成/雄激素类固醇能够有效促进肌肉生长,抑制睾酮素分泌。没有睾酮素刺激物质的干预,在停止服用的1-4个月内,睾丸激素水平应该恢复正常。注意,药物滥用可能导致性腺机能减退,需要医疗干预。

除了上述副作用,其它详细的潜在副作用,请参见本书的类固醇副作用部分。

治疗指导(通用):

研究表明,口服类固醇与其他食品一起服用会降低其生物利用度。这是因为类固醇激素具有脂溶性,它可以让一些药物未消化食物中的脂肪,减少胃肠道吸收。为了提高本品的有效率,建议空腹服用。

治疗指导(男性):

甲基群勃龙因为肝毒性巨大而不用于临床医疗,因此本品通常不建议用于增强体质或提升运动效果。如坚持要使用,必须重视其肝毒性。至少应该进行常规血液检查以确保药剂不会造成损害。药物服用时间也十分有限,最好是在4周内或者更少。甲基群勃龙的有效和耐受剂量通常是0.5-2毫克/天,高达20-30毫克/天的大剂量简直无法想象,最好不要尝试。再次强调,甲基群勃龙是一种剧毒类固醇,有其他选择时都要尽量避免它。

治疗指导(女性):

甲基群勃龙因为肝毒性巨大而不用于临床医疗,因此本品通常不建议女性用于增强体质或提升运动效果。由于其极强的毒性和副作用也会导致女性服用者有男性化倾向。

 

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